Tavsif

1:1 molyar nisbatda Valsartan (ARB) va Sakubitril (AHU377) dan iborat LCZ696 (Sakubitril/Valsartan) gipertenziya uchun sinfdagi birinchi, og'iz orqali biologik mavjud va ikki tomonlama ta'sir qiluvchi angiotensin retseptorlari-neprilizin (ARN) inhibitori hisoblanadi. va yurak etishmovchiligi[1][2][3]. LCZ696 yallig'lanish, oksidlovchi stress va apoptozni inhibe qilish orqali diabetik kardiyomiyopatiyani yaxshilaydi.

Fon

LCZ696 ARNi (angiotensin retseptorlari neprilizin inhibitori) sinfida birinchi bo'lib, yurak etishmovchiligi va gipertenziya uchun AR valsartanning anion qismlari va neprilizin inhibitori AHU377 (1:1 nisbat) prodrugini o'z ichiga oladi.

Angiotensin retseptorlari G-oqsil bilan bog'langan retseptorlaridir. Ular renin-angiotensin tizimining biologik faol peptidlari bo'lgan angiotensin II ning yurak-qon tomir va boshqa ta'sirida vositachilik qiladi. Neprilizin neytral endopeptidaza bo'lib, natriuretik peptidlar kabi endogen vazoaktiv peptidlarni parchalaydi. Neprilizinni inhibe qilish yurak, qon tomirlari va buyraklarni himoya qilishga yordam beradigan natriuretik peptidlar kontsentratsiyasini oshiradi. [1]

Sprague-Dawley kalamushlarida LCZ696 ni og'iz orqali yuborish neprilizin inhibisyoni natijasida atriyal natriuretik peptidning immunoreaktivligining dozaga bog'liq o'sishiga olib keldi. Gipertenziv er-xotin transgen kalamushlarda LCZ696 o'rtacha arterial bosimning dozaga bog'liq va doimiy pasayishiga olib keldi. Sog'lom ishtirokchilar, randomizatsiyalangan, ikki marta ko'r, platsebo-nazorat ostida o'tkazilgan tadqiqot LCZ696 bir vaqtning o'zida neprilizin inhibisyonu va AT1 retseptorlari blokadasini ta'minlaganligini tasdiqladi. LCZ696 odamlarda xavfsiz va yaxshi muhosaba qilingan. [2] [3]

Adabiyotlar:
McMurray JJ, Packer M, Desai AS va boshqalar. Yurak etishmovchiligida angiotensin-neprilizin inhibisyonu enalaprilga nisbatan. N Engl J Med. 2014 yil 11-sentabr;371(11):993-1004.
Gu J, Noe A, Chandra P, Al-Fayoumi S va boshqalar. Yangi ikki ta'sirli angiotensin retseptorlari-neprilizin inhibitori (ARNi) bo'lgan LCZ696 ning farmakokinetikasi va farmakodinamikasi. J Clin Pharmacol. 2010 yil aprel;50(4):401-14.
Langenickel TH, Dole WP. LCZ696 bilan angiotensin retseptorlari-neprilizin inhibisyonu: yurak etishmovchiligini davolash uchun yangi yondashuv, Drug Discov Today: Ther Strategies (2014),

Saqlash

Kimyoviy tuzilishi