Klopidogrel va Tikagrelor P2Y12 retseptorlari antagonistlari bo'lib, adenozin difosfatning (ADP) plastinka P2Y12 retseptorlari bilan bog'lanishini va ikkilamchi ADP vositachiligidagi glikoprotein IIIa.b.b faolligini tanlab inhibe qilish orqali plastinka adenozin difosfatini (ADP) inhibe qiladi.

Ikkalasi ham klinik jihatdan tez-tez ishlatiladigan antiplateller bo'lib, ular surunkali barqaror angina, o'tkir koronar arter sindromi va ishemik insultli bemorlarda trombozning oldini olish uchun ishlatilishi mumkin.Xo'sh, nima farqi bor?

1, boshlanish vaqti

Tikagrelor samaraliroq va o'tkir koronar arteriya sindromi bo'lgan bemorlar uchun u tezda plastinka to'planishini inhibe qilishi mumkin, Klopidogrel esa unchalik samarali emas.

2, doza chastotasini oling

Klopidogrelning yarimparchalanish davri 6 soatni, Ticagrelorning esa 7,2 soatni tashkil qiladi.

Shu bilan birga, klopidogrelning faol metabolitlari P2Y12 sub'ekti bilan qaytarib bo'lmaydigan darajada bog'lanadi, Ticagrelor va P2Y12 sub'ekti esa qaytariluvchandir.

Shuning uchun Clopidogrel kuniga bir marta, Ticagrelor esa kuniga ikki marta olinadi.

3, antiplatelet ta'siri

Tikagrelorning antiplateletlari samaraliroq edi va tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, Ticagrelor yurak-qon tomir o'limini va miyokard infarktini kamaytirishda hech qanday farq yo'q edi, bu Clopidogrel guruhiga qaraganda yuqori edi va insult.

O'tkir koronar sindrom (AKS) bo'lgan bemorlarga Tikagrelorni davolashning afzalliklariga asoslanib, uyda va xorijda tegishli ko'rsatmalar Tikagrelorni ACS bemorlarida antiplatelet plastinka davolashda qo'llashni tavsiya qiladi.Evropa yurak assotsiatsiyasining ikkita nufuzli ko'rsatmalarida (ESC NSTE-ACS Guidelines 2011 va STEMI Guidelines 2012) klopidogrel faqat Tikagrelor bilan davolash mumkin bo'lmagan bemorlarda qo'llanilishi mumkin.

4, qon ketish xavfi

Tikagrelorni uzoq muddatli qo'llash natijasida qon ketish xavfi klopidogrelga qaraganda bir oz yuqori edi, ammo qisqa muddatli foydalanishda qon ketish xavfi o'xshash edi.

Sharqiy Osiyo aholisiga asoslangan KAMIR-NIH tomonidan olib borilgan tadqiqotlar shuni ko'rsatadiki, TIMI qon ketishi xavfi klopidogrelga qaraganda ≥ 75 yoshli bemorlarda sezilarli darajada yuqori bo'lgan.Shuning uchun, ≥ 75 yoshda bo'lgan acS bemorlari uchun aspirin asosida P2Y12 ingibitori sifatida klopidogretni tanlash tavsiya etiladi.

Plastinkalarning kichik soni past bo'lgan bemorlar uchun antiplate platepett terapiyasi ham Ticagrelor variantidan qochish kerak.

5, Boshqa salbiy reaktsiyalar

Ticagrelor bilan davolangan bemorlarda eng ko'p xabar qilingan nojo'ya reaktsiyalar nafas olish qiyinlishuvi, ko'karishlar va burundan qon ketish bo'lib, ular klopidogrel guruhiga qaraganda yuqori tezlikda sodir bo'lgan.

6, Dori vositalarining o'zaro ta'siri

Klopidogrel, qisman faol metabolit sifatida CYP2C19 tomonidan metabolizatsiya qilinadigan presuperal preparat bo'lib, ushbu fermentning faolligini inhibe qiluvchi preparatni qabul qilish klopidogrelning faol metabolitga aylanish darajasini pasaytirishi mumkin.Shuning uchun omeprazol, esomeprazol, fluoronazol, volikonazol, fluoksetin, fluorovolsamin, sikloproksatsin, kamasi kabi kuchli yoki o'rtacha CYP2C19 inhibitörlerini birgalikda qo'llash tavsiya etilmaydi.

Tikagrelor asosan CYP3A4 tomonidan metabollanadi, kichik qismi esa CYP3A5 tomonidan metabollanadi. CYP3A inhibitörlerini birgalikda qo'llash tikagrelorning Cmax va AUC ni oshirishi mumkin.Shuning uchun tikagrelorni ketokonazol, itrakonazol, vorikonazol, klaritromitsin va boshqalar kabi kuchli CYP3A ingibitorlari bilan birgalikda qo‘llashdan saqlanish kerak. Biroq, CYP3A induktorini birgalikda qo‘llash tikagrelorning Cmax va AUCni mos ravishda kamaytirishi mumkin.Shuning uchun CYP3A kuchli induktorini, masalan, deksametazon, fenitoin natriy, fenobarbital va karbamazepinni birgalikda ishlatishdan qochish kerak.

7, Buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda antiplatelet terapiyasi

PLATO, buyrak etishmovchiligi bo'lgan o'tkir koronar sindromi bo'lgan bemorlarni o'rganishda klopidogrel bilan solishtirganda tikagrelor guruhida sarum kreatininning sezilarli o'sishini ko'rsatdi; ARB bilan davolangan bemorlarning keyingi tahlillari qon zardobida kreatininning 50% ga oshishini ko'rsatdi>, buyrak bilan bog'liq salbiy hodisalar va buyrak funktsiyasi bilan bog'liq noxush hodisalar tikagrelor guruhida klopidogrel guruhiga qaraganda sezilarli darajada yuqori bo'lgan.Shuning uchun buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlar uchun klopidogrel + aspirin birinchi tanlov bo'lishi kerak.

8, Gut/giperurikemiya bilan og'rigan bemorlarda antiplatelet terapiyasi

Tikagrelorni uzoq muddat qo'llash podagra xavfini oshirishi ko'rsatilgan.Gut tikagrelor bilan davolashning keng tarqalgan salbiy reaktsiyasi bo'lib, u tikagrelorning faol metabolitlarining siydik kislotasi metabolizmiga ta'siri bilan bog'liq bo'lishi mumkin.Shuning uchun klopidogrel podagra uchun optimal antiplatelet terapiya hisoblanadi. /giperurikemiya bilan og'rigan bemorlar.

9, CABG oldidan antiplatelet terapiyasi (koronar arteriya bypass grefti)

Past dozali aspirinni (75 dan 100 mg gacha) qabul qiladigan KABG uchun rejalashtirilgan bemorlar operatsiyadan oldin to'xtashlari shart emas; P2Y12 inhibitörlerini olgan bemorlar operatsiyadan oldin tikagrelorni kamida 3 kun va klopidogrelni kamida 5 kun to'xtatish haqida o'ylashlari kerak.

10, Klopidogrelning past reaktivligi

Trombotsitlarning klopidogrelga nisbatan past reaktivligi ishemiya vaqtiga olib kelishi mumkin.Klopidogrelning past reaktivligini bartaraf etish uchun klopidogrel dozasini oshirish yoki uni tikagrelor bilan almashtirish keng tarqalgan tanlovdir.

Xulosa qilib aytganda, tikagrelor tezda harakat qiladi va kuchli inhibitiv ta'sir plastinkasiga ega.O'tkir koronar sindromni davolashda tikagrelor yaxshi antitrombotik ta'sirga ega, bu o'limni yanada kamaytirishi mumkin, ammo u qon ketish xavfi yuqori va klopidogrelga qaraganda nafas qisilishi, kontuziya, bradikardiya, podagra va boshqalar kabi yuqori nojo'ya reaktsiyalarga ega.