Rosuvastatin (tovar nomi Crestor, AstraZeneca tomonidan sotiladi) eng ko'p ishlatiladigan statin preparatlaridan biridir.Boshqa statinlar singari, rosuvastatin ham inson qonidagi lipid darajasini yaxshilash va yurak-qon tomir xavfini kamaytirish uchun buyuriladi.

Rosuvastatin bozorda paydo bo'lgan birinchi o'n yillikda u "uchinchi avlod statinlari" sifatida keng e'tirof etilgan va shuning uchun boshqa statin preparatlariga qaraganda samaraliroq va ehtimol kamroq nojo'ya ta'sirlarni keltirib chiqarishi mumkin edi.Yillar o'tishi va klinik sinovlarning dalillari to'plangani sayin, ushbu o'ziga xos statinga bo'lgan dastlabki ishtiyoqning ko'pchiligi mo''tadil bo'lib qoldi.

Ko'pgina mutaxassislar rozuvastatinning nisbiy xavflari va afzalliklarini boshqa statinlarnikiga o'xshash deb hisoblashadi.Biroq, rosuvastatinga ustunlik berish mumkin bo'lgan bir nechta klinik holatlar mavjud.

Rosuvastatinni qo'llash

Qon xolesterolini kamaytirish uchun statin preparatlari ishlab chiqilgan.Ushbu dorilar gidroksimetilglutaril (HMG) CoA reduktaza deb ataladigan jigar fermenti bilan raqobatbardosh ravishda bog'lanadi.HMG CoA reduktaza jigarda xolesterin sintezida tezlikni cheklovchi rol o'ynaydi.

HMG CoA reduktazasini blokirovka qilish orqali statinlar jigarda LDL ("yomon") xolesterin ishlab chiqarishni sezilarli darajada kamaytirishi mumkin va shu bilan qonda LDL xolesterin darajasini 60% ga kamaytirishi mumkin.Bundan tashqari, statinlar qondagi triglitseridlar darajasini (taxminan 20-40% ga) pasaytiradi va qonda HDL xolesterin ("yaxshi xolesterin") miqdorini ozgina o'sishini (taxminan 5%) keltirib chiqaradi.

Yaqinda ishlab chiqilgan PCSK9 ingibitorlari bundan mustasno, statinlar xolesterinni kamaytiradigan eng kuchli dorilardir.Bundan tashqari, xolesterinni kamaytiradigan dorilarning boshqa toifalaridan farqli o'laroq, klinik sinovlar shuni ko'rsatdiki, statin preparatlari koronar arteriya kasalligi (SAPR) bo'lgan odamlarning uzoq muddatli natijalarini sezilarli darajada yaxshilashi mumkin, shuningdek, SAPR rivojlanish xavfi o'rtacha yoki yuqori. .

Statinlar, shuningdek, keyingi yurak xurujlari xavfini sezilarli darajada kamaytiradi va SAPRdan o'lim xavfini kamaytiradi.(Yangi PCSK9 inhibitörleri klinik natijalarni yaxshilash uchun keng ko'lamli RCTlarda ham ko'rsatildi.)

Statinlarning klinik natijalarni sezilarli darajada yaxshilash qobiliyati, hech bo'lmaganda qisman, xolesterinni pasaytirmaydigan foydalarining bir qismi yoki barchasidan kelib chiqadi.LDL xolesterinni kamaytirishdan tashqari, statinlar ham yallig'lanishga qarshi xususiyatlarga ega, qon ivishiga qarshi ta'sirga ega va blyashka stabillashadigan xususiyatlarga ega.Bundan tashqari, ushbu dorilar C-reaktiv oqsil darajasini pasaytiradi, umumiy tomirlar faoliyatini yaxshilaydi va hayot uchun xavfli yurak aritmi xavfini kamaytiradi.

Statin preparatlarining klinik foydalari ularning xolesterinni pasaytiruvchi ta'siri va turli xil xolesterin bo'lmagan ta'sirlarining kombinatsiyasi bilan bog'liq bo'lishi mumkin.

Rosuvastatin qanday farq qiladi?

Rosuvastatin - bu "uchinchi avlod" statinlari deb ataladigan yangi dori.Aslida, bu bozordagi eng kuchli statinli dori.

Uning nisbiy kuchi uning kimyoviy xususiyatlaridan kelib chiqadi, bu esa HMG CoA reduktaza bilan mustahkamroq bog'lanishiga imkon beradi va shu bilan ushbu fermentni to'liqroq inhibe qiladi.Molekula uchun molekula rosuvastatin boshqa statin preparatlariga qaraganda ko'proq LDL-xolesterolni kamaytiradi.Shu bilan birga, xolesterinni pasaytirishning shunga o'xshash kattaligiga boshqa ko'pgina statinlarning yuqori dozalarini qo'llash orqali erishish mumkin.

Xolesterin darajasini imkon qadar kamaytirish uchun "intensiv" statin terapiyasi zarur bo'lganda, rosuvastatin ko'plab shifokorlar uchun asosiy dori hisoblanadi.

Rosuvastatinning samaradorligi

Rosuvastatin, asosan, ikkita klinik sinov natijalariga ko'ra, statin preparatlari orasida ayniqsa samarali bo'lgan obro'ga ega bo'ldi.

2008 yilda YUPITER tadqiqotining nashr etilishi hamma joyda kardiologlarning e'tiborini tortdi.Ushbu tadqiqotda qonda LDL xolesterin darajasi normal bo'lgan, ammo CRP darajasi yuqori bo'lgan 17 000 dan ortiq sog'lom odamlar kuniga 20 mg rosuvastatin yoki platsebo qabul qilish uchun randomizatsiyalangan.

Kuzatuv davomida rozuvastatinga randomizatsiyalangan odamlarda nafaqat LDL xolesterin va CRP darajasi sezilarli darajada pasaygan, balki ularda yurak-qon tomir kasalliklari sezilarli darajada kamaygan (jumladan, yurak xuruji, insult, stent yoki bypass jarrohligi kabi revaskulyarizatsiya jarayoniga ehtiyoj, va yurak xuruji insult yoki yurak-qon tomir o'lim kombinatsiyasi), shuningdek, barcha sabablarga ko'ra o'limning kamayishi.

Ushbu tadqiqot nafaqat rosuvastatin sog'lom odamlarda klinik natijalarni sezilarli darajada yaxshilagani, balki ro'yxatga olish paytida bu odamlarda xolesterin darajasi yuqori bo'lmagani uchun ham e'tiborga sazovor bo'ldi.

2016 yilda HOPE-3 sinovi nashr etildi.Ushbu tadqiqot aterosklerotik qon tomir kasalliklari uchun kamida bitta xavf omili bo'lgan 12 000 dan ortiq odamni qamrab oldi, ammo aniq SAPR yo'q.Ishtirokchilar rosuvastatin yoki platsebo olish uchun randomizatsiyalangan.Yil oxirida rosuvastatinni qabul qilgan odamlarda yakuniy yakuniy natija (shu jumladan o'limga olib kelmaydigan yurak xuruji yoki insult yoki yurak-qon tomir kasalliklaridan o'lim) sezilarli darajada pasaygan.

Ushbu ikkala sinovda rozuvastatinni randomizatsiyalash bir yoki bir nechta xavf omillariga ega bo'lgan, ammo faol yurak-qon tomir kasalliklari belgilari bo'lmagan odamlarning klinik natijalarini sezilarli darajada yaxshilagan.

Shuni ta'kidlash kerakki, rosuvastatin ushbu sinovlar uchun u statin preparatlarining eng kuchlisi bo'lgani uchun emas, balki (hech bo'lmaganda ko'p qismida) rosuvastatin ishlab chiqaruvchisi AstraZeneca tomonidan homiylik qilinganligi uchun tanlangan.

Aksariyat lipidlar bo'yicha mutaxassislarning fikriga ko'ra, agar boshqa statin etarli dozada qo'llanilganda, ushbu sinovlarning natijalari bir xil bo'lar edi va aslida statin preparatlari bilan davolash bo'yicha joriy tavsiyalar, odatda, statin preparatlarining har qandayidan foydalanishga imkon beradi. Rozuvastatinning past dozasi bilan erishilgan xolesterinni pasaytirish darajasiga erishish uchun dozasi etarlicha yuqori.(Ushbu umumiy qoidadan istisno "intensiv statin terapiyasi" talab qilinganda yuzaga keladi. Intensiv statin terapiyasi yuqori dozali rozuvastatin yoki yuqori dozali atorvastatinni anglatadi, bu keyingi eng kuchli statin hisoblanadi.)

Ammo rosuvastatin haqiqatan ham ushbu ikkita muhim klinik sinovda qo'llanilgan statin bo'lganligi sababli, ko'plab shifokorlar rosuvastatinni tanlagan statin sifatida ishlatishga qaror qilishdi.

Joriy ko'rsatkichlar

Statin terapiyasi anormal qon lipid darajasini yaxshilash (xususan, LDL xolesterin va/yoki triglitseridlar darajasini pasaytirish) va yurak-qon tomir kasalliklarining oldini olish uchun ko'rsatiladi.Statinlar aterosklerotik yurak-qon tomir kasalliklari bo'lgan odamlarga, diabetga chalingan odamlarga va yurak-qon tomir kasalliklarini rivojlanish xavfi 7,5% dan 10% gacha bo'lgan odamlar uchun tavsiya etiladi.

Umuman olganda, statin preparatlari samaradorligi va noxush hodisalarni keltirib chiqarish xavfi nuqtai nazaridan bir-birini almashtirish mumkin bo'lsa-da, rosuvastatinga ustunlik berish mumkin bo'lgan paytlar bo'lishi mumkin.Xususan, "yuqori intensivlikdagi" statin terapiyasi LDL xolesterinni mumkin bo'lgan eng past darajaga kamaytirishga qaratilgan bo'lsa, odatda rosuvastatin yoki atorvastatinni ularning yuqori dozalari oralig'ida tavsiya etiladi.

Qabul qilishdan oldin

Sizga biron bir statin preparatini buyurishdan oldin, shifokoringiz yurak-qon tomir kasalliklarini rivojlanish xavfini baholash uchun rasmiy xavfni baholaydi va qondagi lipidlar darajasini o'lchaydi.Agar sizda allaqachon yurak-qon tomir kasalliklari bo'lsa yoki uni rivojlanish xavfi sezilarli darajada yuqori bo'lsa, shifokoringiz statin preparatini tavsiya qiladi.

Boshqa tez-tez buyuriladigan statin preparatlariga atorvastatin, simvastatin, fluvastatin, lovastatin, pitavastatin va pravastatin kiradi.

AQShda rosuvastatinning brend shakli bo'lgan Crestor ancha qimmat, ammo hozirda rosuvastatinning umumiy shakllari mavjud.Agar shifokoringiz rosuvastatinni qabul qilishingizni xohlasa, umumiy dori ishlatishingiz mumkinligini so'rang.

Statinlarni statinlarga yoki ularning tarkibiy qismlariga alerjisi bo'lgan, homilador yoki emizikli, jigar kasalligi yoki buyrak etishmovchiligi bo'lgan yoki ko'p miqdorda spirtli ichimliklarni iste'mol qiladigan odamlarda qo'llash mumkin emas.Tadqiqotlar shuni ko'rsatadiki, rosuvastatin 10 yoshdan oshgan bolalarda xavfsiz ishlatilishi mumkin.

Rosuvastatinning dozasi

Rozuvastatin yuqori LDL xolesterin darajasini pasaytirish uchun qo'llanilganda, odatda pastroq dozalar boshlanadi (kuniga 5 dan 10 mg gacha) va kerak bo'lganda har oy yoki ikki marta oshirib yuboriladi.Oilaviy giperkolesterolemiyasi bo'lgan odamlarda shifokorlar odatda biroz yuqoriroq dozalardan (kuniga 10 dan 20 mg gacha) boshlanadi.

Yurak-qon tomir kasalliklari xavfini kamaytirish uchun rozuvastatin o'rtacha darajada yuqori bo'lgan odamlarda qo'llanilganda, boshlang'ich doza odatda kuniga 5-10 mg ni tashkil qiladi.Rivojlanish xavfi yuqori deb hisoblangan odamlarda (xususan, ularning 10 yillik xavfi 7,5% dan yuqori bo'lishi taxmin qilinmoqda), ko'pincha kuniga 20 dan 40 mg gacha bo'lgan yuqori intensiv terapiya boshlanadi.

Agar rozuvastatin yurak-qon tomir kasalliklari allaqachon aniqlangan odamda qo'shimcha yurak-qon tomir kasalliklari xavfini kamaytirish uchun ishlatilsa, intensiv davolash odatda kuniga 20-40 mg dozada qo'llaniladi.

Siklosporin yoki OIV/OITSga qarshi dori-darmonlarni qabul qiladigan odamlarda yoki buyrak funktsiyasi susaygan odamlarda rozuvastatinning dozasini pastga qarab sozlash kerak va odatda kuniga 10 mg dan oshmasligi kerak.

Osiyo millatiga mansub odamlar statin preparatlariga nisbatan sezgir bo'lib, nojo'ya ta'sirlarga ko'proq moyil bo'lishadi.Odatda rozuvastatinni kuniga 5 mg dan boshlash va osiyolik bemorlarda asta-sekin oshirish tavsiya etiladi.

Rosuvastatin kuniga bir marta olinadi va ertalab ham, kechasi ham olinishi mumkin.Boshqa bir qancha statin preparatlaridan farqli o'laroq, oz miqdorda greyfurt sharbatini ichish rozuvastatinga kam ta'sir qiladi.

Rosuvastatinning yon ta'siri

Rozuvastatin ishlab chiqarilgandan so'ng darhol ko'plab mutaxassislar statinning nojo'ya ta'sirlari rosuvastatin bilan kamroq namoyon bo'ladi, chunki xolesterin miqdorini etarli darajada kamaytirish uchun past dozalardan foydalanish mumkin, deb taxmin qilishdi.Shu bilan birga, boshqa ekspertlar statinlarning nojo'ya ta'sirlari ushbu dori bilan kuchayishini da'vo qilishdi, chunki u boshqa statinlarga qaraganda kuchliroq edi.

O'tgan yillar davomida ikkala da'vo ham to'g'ri emasligi ma'lum bo'ldi.Ko'rinishidan, nojo'ya ta'sirlarning turi va ko'lami, odatda, rosuvastatin bilan boshqa statin preparatlaridagi kabi taxminan bir xil.

Statinlar, guruh sifatida, xolesterinni kamaytiradigan boshqa dorilarga qaraganda yaxshiroq muhosaba qilinadi.2017-yilda chop etilgan 22 ta randomizatsiyalangan klinik tadkikotni koʻrib chiqqan meta-tahlilda statinli preparatga randomizatsiyalangan odamlarning atigi 13,3 foizi 4 yil ichida yon taʼsiri tufayli preparatni qabul qilishni toʻxtatgan, bu platseboga randomizatsiyalangan odamlarning 13.9 foiziga nisbatan.

Shunga qaramay, statin preparatlari sabab bo'lgan yaxshi tan olingan nojo'ya ta'sirlar mavjud va bu nojo'ya ta'sirlar odatda rosuvastatinga, shuningdek boshqa har qanday statinga nisbatan qo'llaniladi.Ushbu nojo'ya ta'sirlarning eng mashhurlari:

• Mushaklar bilan bog'liq noxush hodisalar.Mushaklarning toksikligi statinlar tufayli yuzaga kelishi mumkin.Alomatlar orasida miyalji (mushak og'rig'i), mushaklarning kuchsizligi, mushaklarning yallig'lanishi yoki (kamdan-kam hollarda, og'ir holatlarda) rabdomiyolizlar bo'lishi mumkin.Rabdomiyoliz - mushaklarning kuchli parchalanishi natijasida kelib chiqqan o'tkir buyrak etishmovchiligi.Aksariyat hollarda.mushaklar bilan bog'liq nojo'ya ta'sirlarni boshqa statinga o'tish orqali nazorat qilish mumkin.Rosuvastatin mushaklarning nisbatan kam zaharlanishiga olib keladigan statin preparatlari qatoriga kiradi.Bundan farqli o'laroq, lovastatin, simvastatin va atorvastatin mushaklar bilan bog'liq muammolarga ko'proq moyil bo'ladi.
• Jigar muammolari.Statinlarni qabul qiladigan odamlarning taxminan 3% qonida jigar fermentlarining ko'payishiga olib keladi.Ushbu odamlarning ko'pchiligida jigarning haqiqiy shikastlanishi haqida hech qanday dalil ko'rinmaydi va fermentlardagi bu kichik ko'tarilishning ahamiyati aniq emas.Juda kam sonli odamlarda og'ir jigar shikastlanishi qayd etilgan;ammo aniq emaski, og'ir jigar shikastlanishi hollari statinlarni qabul qiladigan odamlarda umumiy aholiga qaraganda yuqori.Rozuvastatin boshqa statinlarga qaraganda ko'proq yoki kamroq jigar muammolarini keltirib chiqaradigan hech qanday ma'lumot yo'q.
• Kognitiv buzilish.Statinlar kognitiv buzilish, xotira yo'qolishi, depressiya, asabiylashish, tajovuzkorlik yoki markaziy asab tizimining boshqa ta'siriga olib kelishi mumkinligi haqidagi tushunchalar ko'tarilgan, ammo aniq ko'rsatilmagan.FDAga yuborilgan holatlar bo'yicha hisobotlarni tahlil qilishda statinlar bilan bog'liq bo'lgan kognitiv muammolar ko'proq lipofil statin preparatlari, shu jumladan atorvastatin, fluvastatin, lovastatin va simvastatinni qo'llashda uchraydi.Rozuvastatinni o'z ichiga olgan hidrofilik statin preparatlari ushbu mumkin bo'lgan nojo'ya ta'sirga kamroq ta'sir qiladi.
• Qandli diabet.So'nggi yillarda diabet rivojlanishining kichik o'sishi statin terapiyasi bilan bog'liq.2011 yildagi beshta klinik sinovning meta-tahlili shuni ko'rsatadiki, yuqori intensivlikdagi statinlar bilan davolangan har 500 kishida yana bitta diabet kasalligi kuzatiladi.Umuman olganda, statinning umumiy yurak-qon tomir xavfini sezilarli darajada kamaytirishi kutilsa, bu xavf darajasi maqbul hisoblanadi.

Statin preparatlari bilan tez-tez qayd etilgan boshqa nojo'ya ta'sirlar orasida ko'ngil aynishi, diareya va qo'shma og'riqlar mavjud.

O'zaro ta'sirlar

Ba'zi dorilarni qabul qilish rosuvastatin (yoki har qanday statin) bilan nojo'ya ta'sirlarni rivojlanish xavfini oshirishi mumkin.Ushbu ro'yxat uzoq, ammo rosuvastatin bilan o'zaro ta'sir qiluvchi eng mashhur dorilar:

• Gemfibrozil statin bo'lmagan xolesterinni kamaytiradigan vositadir
• Amiodaron - aritmiyaga qarshi dori
• OIVga qarshi bir nechta dorilar
• Ba'zi antibiotiklar, xususan, klaritromitsin va itrakonazon
• Siklosporin - immunosupressant

Juda yaxshi so'z

Rosuvastatin mavjud bo'lgan eng kuchli statin bo'lsa-da, umuman olganda, uning samaradorligi va toksikligi boshqa barcha statinlarga juda o'xshash.Shunga qaramay, rosuvastatinni boshqa statin preparatlariga nisbatan afzal ko'rish mumkin bo'lgan bir nechta klinik holatlar mavjud.