Tavsif

Dabigatran eteksilat mesilat (BIBR 1048MS) Dabigatranning og'iz orqali qabul qilinadigan faol preparatidir. Dabigatran eteksilat mesilat antikoagulyant ta'sirga ega va atriyal fibrilatsiya tufayli venoztromboemboliya va insultning oldini olish uchun ishlatiladi.

Fon

Tavsif: IC50 Qiymati: 4,5nM (Ki); 10nM (trombin bilan induktsiyalangan trombotsitlar agregatsiyasi) [1] Dabigatran qaytariladigan va selektiv, to'g'ridan-to'g'ri trombin inhibitori (DTI) bo'lib, uning og'iz orqali qabul qilinadigan faol dori vositasi sifatida ilg'or klinik rivojlanishdan o'tadi. in vitro: Dabigatran inson trombinini (Ki: 4,5 nM) hamda trombin bilan induktsiyalangan trombotsitlar agregatsiyasini (IC(50): 10 nM) tanlab va teskari tarzda inhibe qildi, shu bilan birga trombotsitlarni stimulyatsiya qiluvchi boshqa vositalarga hech qanday inhibitiv ta'sir ko'rsatmadi. Trombotsitlarda trombin hosil bo'lishi. - endogen trombin potentsiali (ETP) sifatida o'lchanadigan past plazma (PPP) inhibe qilingan konsentratsiyaga bog'liq (IC(50): 0,56 mikroM). Dabigatran in vitro turli turlarda konsentratsiyaga bog'liq antikoagulyant ta'sir ko'rsatdi, bu esa mos ravishda 0,23, 0,83 va 0,18 mikroM konsentratsiyalarda inson PPPda faollashtirilgan qisman tromboplastin vaqtini (aPTT), protrombin vaqtini (PT) va ekarin ivish vaqtini (EKT) ikki baravar oshirdi. 1]. in vivo: Dabigatran kalamushlarda (0,3, 1 va 3 mg/kg) va rezus-maymunlarda (0,15, 0,3 va 0,6 mg/kg) tomir ichiga yuborilganidan so‘ng aPTT dozasiga bog‘liq holda uzaytirildi. Dozaga va vaqtga bog'liq antikoagulyant ta'sirlar dabigatran eteksilatning ongli kalamushlarga (10, 20 va 50 mg/kg) yoki rezus-maymunlarga (1, 2,5 yoki 5 mg/kg) og'iz orqali yuborilganida kuzatilgan, maksimal ta'sir 30 dan 120 gacha kuzatilgan. mos ravishda administratsiyadan keyin daqiqa [1]. Dabigatran eteksilat bilan davolangan bemorlarda kamroq ishemik insult (3,74 dabigatran eteksilatga nisbatan 3,97 warfarin) va kamroq kombinatsiyalangan intrakranial qon ketishlar va gemorragik insultlar (0,43 dabigatran eteksilat urushi bilan solishtirganda 0,99 yilga nisbatan) kamaygan. Klinik sinov: Gemodializ bilan og'rigan bemorlarda og'iz dabigatran eteksilatning farmakokinetikasi va farmakodinamikasini baholash. 1-bosqich

Saqlash

Klinik sinov

Kimyoviy tuzilishi