Dabigatran eteksilat mesilat
Tavsif
Dabigatran eteksilat mesilat (BIBR 1048MS) Dabigatranning og'iz orqali qabul qilinadigan faol dori vositasidir.Dabigatran eteksilat mesilat antikoagulyant ta'sirga ega va atriyal fibrilatsiya tufayli venoztromboemboliya va insultning oldini olish uchun ishlatiladi.
Fon
Tavsif: IC50 Qiymati: 4,5nM (Ki);10nM (trombin bilan induktsiyalangan trombotsitlar agregatsiyasi) [1] Dabigatran qaytariladigan va selektiv, to'g'ridan-to'g'ri trombin inhibitori (DTI) bo'lib, uning og'iz orqali qabul qilinadigan faol dori vositasi sifatida ilg'or klinik rivojlanishdan o'tadi.in vitro: Dabigatran inson trombinini (Ki: 4,5 nM) hamda trombin bilan induktsiyalangan trombotsitlar agregatsiyasini (IC(50): 10 nM) tanlab va teskari tarzda inhibe qildi, shu bilan birga boshqa trombotsitlarni ogohlantiruvchi vositalarga hech qanday inhibitiv ta'sir ko'rsatmadi. Trombotsitlarda trombin hosil bo'lishi. - endogen trombin potentsiali (ETP) sifatida o'lchanadigan past plazma (PPP) konsentratsiyaga bog'liq ravishda inhibe qilingan (IC(50): 0,56 mikroM).Dabigatran in vitro turli turlarda konsentratsiyaga bog'liq antikoagulyant ta'sir ko'rsatdi, bu esa mos ravishda 0,23, 0,83 va 0,18 mikroM konsentratsiyalarda inson PPPda faollashtirilgan qisman tromboplastin vaqtini (aPTT), protrombin vaqtini (PT) va ekarin ivish vaqtini (EKT) ikki baravar oshirdi. 1].in vivo: Dabigatran kalamushlarda (0,3, 1 va 3 mg/kg) va rezus-maymunlarda (0,15, 0,3 va 0,6 mg/kg) tomir ichiga yuborilganidan keyin aPTT dozasiga bog‘liq holda uzaytirildi.Dozaga va vaqtga bog'liq antikoagulyant ta'sirlar dabigatran eteksilatning ongli kalamushlarga (10, 20 va 50 mg/kg) yoki rezus-maymunlarga (1, 2,5 yoki 5 mg/kg) og'iz orqali yuborilganida kuzatilgan, maksimal ta'sir 30 dan 120 gacha kuzatilgan. mos ravishda qabul qilinganidan keyin min. [1].Dabigatran eteksilat bilan davolangan bemorlarda kamroq ishemik insult (3,74 dabigatran eteksilatga nisbatan 3,97 warfarin) va kamroq kombinatsiyalangan intrakranial qon ketishlar va gemorragik insultlar (0,43 dabigatran eteksilat bilan davolash 0,99 yilga nisbatan 0,2) kam bo'lgan.Klinik sinov: Gemodializ bilan og'rigan bemorlarda og'iz dabigatran eteksilatning farmakokinetikasi va farmakodinamikasini baholash.1-bosqich
Saqlash
| Kukun | -20°C | 3 yil |
| 4°C | 2 yil | |
| Erituvchida | -80°C | 6 oy |
| -20°C | 1 oy |
Klinik sinov
| NCT raqami | Homiy | Vaziyat | Boshlanish vaqti | Bosqich |
| NCT02170792 | Boehringer Ingelxaym | Sog'lom | 2001 yil fevral | 1-bosqich |
| NCT02170974 | Boehringer Ingelxaym | Sog'lom | 2004 yil iyul | 1-bosqich |
| NCT02170831 | Boehringer Ingelxaym | Sog'lom | 1999 yil may | 1-bosqich |
| NCT02170805 | Boehringer Ingelxaym | Sog'lom | 2001 yil aprel | 1-bosqich |
| NCT02170610 | Boehringer Ingelxaym | Sog'lom | 2002 yil mart | 1-bosqich |
| NCT02170909 | Boehringer Ingelxaym | Sog'lom | 2004 yil dekabr | 1-bosqich |
| NCT02171000 | Boehringer Ingelxaym | Sog'lom | 2005 yil aprel | 1-bosqich |
| NCT02170844 | Boehringer Ingelxaym | Sog'lom | 2004 yil iyun | 1-bosqich |
| NCT02170584 | Boehringer Ingelxaym | Sog'lom | 2001 yil yanvar | 1-bosqich |
| NCT02170935 | Boehringer Ingelxaym | Venoz tromboemboliya | 2002 yil aprel | 2-bosqich |
| NCT02170636 | Boehringer Ingelxaym | Sog'lom | 2002 yil yanvar | 1-bosqich |
| NCT02170766 | Boehringer Ingelxaym | Sog'lom | 2000 yil oktyabr | 1-bosqich |
| NCT02171442 | Boehringer Ingelxaym | Sog'lom | 2002 yil aprel | 1-bosqich |
| NCT02170896 | Boehringer Ingelxaym | Sog'lom | 2001 yil oktyabr | 1-bosqich |
| NCT02173730 | Boehringer Ingelxaym | Sog'lom | 2002 yil noyabr | 1-bosqich |
| NCT02170623 | Boehringer Ingelxaym | Sog'lom | 2002 yil fevral | 1-bosqich |
| NCT02170116 | Boehringer Ingelxaym | Sog'lom | 1998 yil noyabr | 1-bosqich |
| NCT02170597 | Boehringer Ingelxaym | Sog'lom | 2003 yil avgust | 1-bosqich |
| NCT01225822 | Boehringer Ingelxaym | Venoz tromboemboliya | 2002 yil noyabr | 2-bosqich |
| NCT02170701 | Boehringer Ingelxaym | Venoz tromboemboliya | 2000 yil oktyabr | 2-bosqich |
| NCT02170740 | Boehringer Ingelxaym | Sog'lom | 1999 yil noyabr | 1-bosqich |
| NCT02170922 | Boehringer Ingelxaym | Sog'lom | 1999 yil iyul | 1-bosqich |
Kimyoviy tuzilishi
Taklif18Sifat muvofiqligini baholash loyihalari tasdiqlangan4, va6loyihalari tasdiqlanmoqda.
Ilg'or xalqaro sifat menejmenti tizimi sotish uchun mustahkam poydevor yaratdi.
Sifat nazorati sifat va terapevtik ta'sirni ta'minlash uchun mahsulotning butun hayotiy tsiklidan o'tadi.
Professional tartibga solish bo'yicha guruh ariza va ro'yxatga olish paytida sifat talablarini qo'llab-quvvatlaydi.
Korea Countec shisha qadoqlash liniyasi
Tayvan CVC shisha qadoqlash liniyasi
Italiya CAM taxtali qadoqlash liniyasi
Nemis Fette siqishni mashinasi
Yaponiya Viswill planshet detektori
DCS nazorat xonasi
