Nirmatrelvir SARS-CoV-2 asosiy proteazasining (Mpro) inhibitori bo'lib, u 3C-o'xshash proteaza (3CLpro) yoki nsp5 proteaza deb ham ataladi. SARS-CoV-2 Mpro ning inhibisyonu uni poliprotein prekursorlarini qayta ishlashga qodir emas, bu virusning ko'payishini oldini oladi.

Nirmatrelvir biokimyoviy tahlilda rekombinant SARS-CoV-2 Mpro faolligini in vivo jonli ravishda erishish mumkin bo'lgan konsentratsiyalarda inhibe qildi. Nirmatrelvir rentgen kristallografiyasi yordamida to'g'ridan-to'g'ri SARS-CoV-2 Mpro faol joyiga bog'lanishi aniqlandi.

Ritonavir OIV-1 proteaza inhibitori, ammo SARS-CoV-2 Mpro ga qarshi faol emas. Ritonavir nirmatrelvirning CYP3A vositachiligidagi metabolizmini inhibe qiladi, bu esa nirmatrelvirning plazma kontsentratsiyasining oshishiga olib keladi.

Ushbu dori tavsiya etiladi. U FDA tomonidan engil va o'rtacha darajadagi koronavirus kasalligini (COVID-19) kattalar va bolalarda (12 yosh va undan katta vaznda kamida 40 kilogramm yoki taxminan 88 funt) davolash uchun favqulodda foydalanish ruxsatiga ega. to'g'ridan-to'g'ri SARS-CoV-2 testining ijobiy natijalari va og'ir COVID-19, jumladan kasalxonaga yotqizish yoki o'limga o'tish xavfi yuqori bo'lganlar. Nirmatrelvir/ritonavirni COVID-19 tashxisi qoʻyilgandan keyin va simptomlar boshlanganidan keyin besh kun ichida imkon qadar tezroq boshlash kerak.

Tavsiyalar 28-kun davomida kasalxonaga yotqizish yoki o'limni kamaytirishda nirmaltrelivir/ritonavir va platseboning samaradorligini baholaydigan EPIC-HR, 2/3-bosqich randomizatsiyalangan klinik nazorat sinoviga asoslangan. Nirmaltrelivir/ritonavirni simptomlar boshlanganidan keyin 5 kun ichida qo'llash Og'ir kasallikka o'tish xavfi ostida bo'lgan shaxslar kasalxonaga yotqizish yoki o'lim xavfini kamaytiradi 88% ga 28 kun.