Fon

Tofacitinib sitrat, shuningdek, CP-690550 sitrat sifatida ham tanilgan, limfotsitlarning omon qolishi, ko'payishi, differentsiatsiyasi va differensiatsiyasini tartibga soluvchi signal uzatishda ishtirok etadigan gematopoetik hujayra bilan cheklangan tirozin kinaz bo'lgan janus kinaz 3 (JAK3) ning kuchli inhibitori. Inhibisyon JAK3-ga xos bo'lib, boshqa JAK bo'lmagan oila kinazlariga qaraganda 1000 marta ko'proq selektivlik bilan ajralib turadi. JAKS (IC50 = 1 nM) ni inhibe qilishdan tashqari, tofatsitinib sitrat janus kinaz 2 (JAK2) va janus kinaz 1 (JAK1) ni ham mos ravishda 20 va 100 baravar kam quvvat bilan inhibe qiladi. Biroq, yaqinda o'tkazilgan tadqiqotda, tofatsitinib sitratning JAK1, JAK2 va JAK3 ga bog'lanishi (Ki) mos ravishda 1,6 nM, 21,7 nM va 6,5 ​​nM ekanligi xabar qilingan.

Malumot

Lalitha Vijayakrishnan, R. Venkataramanan va Palak Gulati. CP-690,550 janus kinaz inhibitori bilan yallig'lanishni davolash. Farmakologiya fanlari tendentsiyalari 2011: 32 (1); 25-34

Mahsulot iqtibos

• 1. Panagi I, Jennings E va boshqalar. "Salmonella Effector SteE, sutemizuvchilar serin / treonin kinaz GSK3 ni to'g'ridan-to'g'ri makrofag polarizatsiyasi uchun tirozin kinazga aylantiradi." Hujayra xost mikrobi. 2020;27(1):41–53.e6. PMID: 31862381
• 2. McInnes IB, Byers NL va boshqalar. "Odam leykotsitlari subpopulyatsiyalarida sitokin signalizatsiyasini baritsitinib, upadacitinib va ​​tofacitinib vositachiligida tartibga solishni taqqoslash." Artrit Res Ther. 2019 yil 2-avgust;21(1):183. PMID: 31375130
• 3. Liu S, Verma M va boshqalar. "Og'ir astma bilan og'rigan bemorlarning havo yo'llarining 2-turdagi tug'ma limfoid hujayralarining steroid qarshiligi: timik stromal limfopoetinning roli." J Allergiya Clin Immunol. 2018 yil yanvar; 141 (1): 257-268.e6. PMID: 28433687
• 4. Zheng, Lufeng va boshqalar. "CYP4Z2P psevdogenining 3' UTRsi CYP4Z1 uchun ceRNK vazifasini bajarib, ko'krak saratonida o'simta angiogenezini rag'batlantiradi." Ko'krak bezi saratonini tadqiq qilish va davolash (2015): 1-14. PMID: 25701119

Tavsif

Tofacitinib sitrat og'iz orqali qabul qilinadigan JAK1/2/3 inhibitori bo'lib, mos ravishda IC50 1, 20 va 112 nM bo'ladi. Tofacitinib sitrat antibakterial, antifungal va antiviral ta'sirga ega.

Saqlash

4 ° C, yorug'likdan saqlang

*Erituvchida: -80°C, 6 oy; -20 ° C, 1 oy (yorug'likdan himoya qilish)

Kimyoviy tuzilishi

Tegishli biologik ma'lumotlar

Tegishli biologik ma'lumotlar

Tegishli biologik ma'lumotlar

Tegishli biologik ma'lumotlar

Tegishli biologik ma'lumotlar