Genergiya nomi:venetoklaks (ven ET oh klax)
Brendning nomi: Venclexta, Venclexta boshlang'ich to'plami

Venetoklaks surunkali limfotsitik leykemiya yoki kattalardagi kichik limfotsitik leykemiyani davolash uchun ishlatiladi.Venetoclax ushbu kasalliklarni davolash uchun yakka o'zi yoki boshqa saraton dorilari bilan birgalikda qo'llaniladi.

Venetoklaks o'tkir miyeloid leykemiyani davolash uchun azasitidin, desitabin yoki sitarabin bilan birgalikda qo'llaniladi.Ushbu kombinatsiya 75 yosh va undan katta bo'lgan yoki boshqa tibbiy holatlar tufayli standart kimyoterapiyadan foydalana olmaydigan kattalar uchun mo'ljallangan.

Venetoclax ba'zida boshqa muolajalar samarasiz bo'lganidan keyin beriladi.

Venetoclax ushbu dori qo'llanmasida ko'rsatilmagan maqsadlarda ham ishlatilishi mumkin.

Tavsif

Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) Ki 0,01 nM dan kam bo'lgan yuqori kuchli, selektiv va og'iz orqali bioavailable Bcl-2 inhibitori.Venetoklaks otofagiyani keltirib chiqaradi.

In Vitro

Venetoclax (ABT-199) FL5.12-BCL-2 hujayralarini (EC50 = 4 nM) kuchli tarzda o'ldiradi, Venetoclax (ABT-199) FL5.12-BCL-XL hujayralariga (EC50 = 261 nM) nisbatan ancha zaifroq faollikni ko'rsatadi.ABT-199 shuningdek, uyali sutemizuvchilarning ikki gibrid tahlillarida selektivlikni ko'rsatadi, bu erda u BCL-2-BIM komplekslarini (EC50 = 3 nM) buzadi, lekin BCL-XL-BCL-XS (EC50 = 2,2) ga nisbatan ancha kam samaralidir.μM) yoki MCL-1-NOXA komplekslari.

RS4;11 hujayralaridan (ALL) olingan ksenograftlarda 12,5 mg/kg tana vazniga bir martalik og'iz orqali yuborilgandan so'ng, Venetoklaks (ABT-199) o'simta o'sishining maksimal inhibisyoniga (TGImax) 47% (P<0,001) va o'simta o'sishiga olib keladi. kechikish (TGD) 26% (P<0,05)[1].

O'rnatilgan ksenograftlangan (LOUCY T-ALL hujayra liniyasining sichqoncha ksenograft modeli) o'smalarini Venetoclax (ABT-199) 100 mg/kg bilan 4 kun davomida davolash leykemiya yukini sezilarli darajada kamaytirishga olib keladi.