Fon

Atorvastatin kaltsiy HMG-CoA reduktazaning kuchli inhibitori bo'lib, IC50 qiymati 150 nM[1].
HMG-CoA reduktaza mevalonat yo'lining asosiy fermenti bo'lib, xolesterin ishlab chiqaradi.HMG-CoA tezlikni cheklovchi ferment bo'lib, qonda xolesterin darajasini pasaytirish uchun muhim ahamiyatga ega.HMG-CoA reduktaza endoplazmatik retikulumda joylashgan va sakkizta transmembran domenini o'z ichiga oladi.HMG-CoA reduktaza ingibitorlari jigarda LDL (past zichlikdagi lipoprotein) retseptorlari ekspressiyasini keltirib chiqarishi mumkin.Bu plazmadagi LDL ning katabolizm darajasini oshirishga va aterosklerozning muhim omili bo'lgan plazma xolesterin kontsentratsiyasini kamaytirishga olib keladi.HMG-CoA reduktaza xolesterin sintezida muhim rol o'ynaydi.HMG-CoA xolesterinni kamaytiradigan dorilar uchun yagona maqsaddir.HMG-CoA reduktaza ham rivojlanish uchun muhim ferment hisoblanadi.HMG-CoA reduktaza faolligi jinsiy hujayralar migratsiya nuqsonlari bilan bog'liq.Uning faolligini inhibe qilish intraserebral qon ketishiga olib kelishi mumkin[1].
Atorvastatin HMG-CoA reduktaza inhibitori bo'lib, IC50 qiymati 154 nM.Ayrim dislipidemiya va giperkolesterolemiyani davolashda samarali bo'ladi [1].Atorvastatinni 40 mg dozada davolash 40 kundan keyin umumiy xolesterinni 40% ga kamaytiradi.[1]Bundan tashqari, xolesterin darajasi normal bo'lgan koronar yoki insultli bemorlarni davolash uchun ham qo'llaniladi.[2]Atorvastatin, shuningdek, LDL retseptorlari ekspressiyasini qo'zg'atish orqali bemorlarda past zichlikdagi lipoprotein aferezini kamaytiradi.
U CYP3A4 (sitoxrom P450 3A4) tomonidan terapevtik ta'sir ko'rsatishi uchun muhim bo'lgan bir nechta metabolitlarga metabollanadi.[3]
Adabiyotlar:
[1].van Dam M, Zwart M, de Beer F, Smelt AH, Prins MH, Trip MD, Havekes LM, Lansberg PJ, Kastelein JJ: III turdagi og'ir va kombinatsiyalangan dislipidemiyani davolashda atorvastatinning uzoq muddatli samaradorligi va xavfsizligi.Yurak 2002, 88 (3): 234-238.
[2].Sever PS, Dahlof B, Poulter NR, Wedel H, Beevers G, Caulfield M, Collins R, Kjeldsen SE, Kristinsson A, McInnes GT va boshqalar: o'rtacha yoki undan past bo'lgan gipertenziv bemorlarda atorvastatin bilan koronar va insult hodisalarining oldini olish. - Angliya-Skandinaviyadagi yurak natijalari bo'yicha sinovda xolesterinning o'rtacha konsentratsiyasi - Lipidlarni pasaytirish qo'li (ASCOT-LLA): ko'p markazli randomizatsiyalangan boshqariladigan sinov.Lancet 2003, 361 (9364): 1149-1158.
[3].Lennernas H: Atorvastatinning klinik farmakokinetikasi.Clin Pharmacokinet 2003, 42 (13): 1141-1160.

Kimyoviy tuzilishi