Apixaban

Qisqa Tasvir:

API nomi Ko'rsatkich Texnik xususiyatlari AQSh DMF Evropa Ittifoqi DMF Idoralar
Apixaban VTE Uyda

Mahsulot detali

Mahsulot teglari

Mahsulot haqida batafsil

Fon

Apixaban inson va quyonlarda mos ravishda Ki qiymatlari 0,08 nM va 0,17 nM bo'lgan Xa faktorining juda selektiv va qaytaruvchan inhibitori hisoblanadi [1].

X omil, shuningdek, Stuart – Prover faktori nomi bilan ham tanilgan, koagulyatsion kaskad fermenti. X omil gidroliz orqali Xa omilga ikkala IX omil tomonidan faollashadi. Xa faktori - bu qonning koagulyatsion fakti - trombokinazning faollashtirilgan shakli va Xa inhibitori antikoagulyatsiya uchun alternativ usulni taklif qilishi mumkin. To'g'ridan-to'g'ri Xa inhibitörleri mashhur antikoagulyantlardir [2].

In vitro: Apixabanhas Xa faktorida yuqori darajada kuch, selektivlik va samaradorlikni ko'rsatdi, bu 0,08 nM va 0,17 nM bo'lgan inson omili uchun Xa va quyon omillari Xa uchun [1]. Apixaban oddiy odam plazmasining pıhtılaşma vaqtini konsentratsiyasi (EC2x) 3.6, 0.37, 7.4 va 0.4 mM ni uzaytirdi, bu protrombin vaqtini (PT), modifikatsiyalangan protrombin vaqtini (mPT) ikki baravar oshirish uchun talab qilinadi, tromboplastinning qisman faollashtirilgan vaqtini ( APTT) va HepTest. Bundan tashqari, Apixaban odam va quyon plazmasida eng yuqori quvvatni ko'rsatdi, ammo PT va APTT tahlillarida kalamush va it plazmasida kuch kam [3].

In vivo jonli ravishda: Apixaban itda juda kam klirens (Cl: 0,02 L kg-1h-1) va kam tarqalish hajmi (Vdss: 0,2 L / kg) bo'lgan ajoyib farmakokinetikani namoyish qildi. Bundan tashqari, Apixaban shuningdek T1 / 2 bilan 5,8 soatlik o'rtacha og'iz bioavailability (F: 58%) bilan o'rtacha yarim umrni ko'rsatdi [1]. Arteriovenous-shunt trombozi (AVST), venoz tromboz (VT) va elektr vositachiligidagi karotid arterial tromboz (ECAT) quyon modellarida Apixaban 2750 nM, 110 nM va 70 nM EC50 bilan antitrombotik effektlarni dozaga bog'liq ravishda hosil qildi [3 ]. Apixaban quyon ex vivo jonivorida 0,22 mkM bo'lgan IC50 bilan Xa omil faolligini sezilarli darajada inhibe qildi [4]. Shimpanzeda Apixaban shuningdek tarqalishining kichik hajmini (Vdss: 0,17 L kg-1), past tizimli klirensni (Cl: 0,018 L kg-1h-1) va yaxshi og'iz bioavailability (F: 59%) ni ko'rsatdi [5].

Adabiyotlar:
Pinto DJP, Orwat MJ, Koch S va boshq. 1- (4-metoksifenil) -7-okso-6- (4- (2-oksopiperidin-1-il) fenil) -4, 5, 6, 7-tetrahidro-1 H-pirazolo [3, 4- c] piridin-3-karboksamid (Apixaban, BMS-562247), Xa [J] qon ivish omilining juda kuchli, selektiv, samarali va og'iz orqali biologik mavjud bo'lgan inhibitori. Tibbiy kimyo jurnali, 2007, 50 (22): 5339-5356.
Sidhu P S. Antikoagulyant sifatida to'g'ridan-to'g'ri omil Xa inhibitörleri [J].
Vong PC, Crain EJ, Xin B va boshq. Apixaban, og'iz orqali, to'g'ridan-to'g'ri va yuqori darajada selektiv omil Xa inhibitori: in vitro, antitrombotik va antihemostatik tadqiqotlar [J]. Tromboz va gemostaz jurnali, 2008, 6 (5): 820-829.
Zhang D, He K, Raghavan N va boshq. Quyonlarda Xa inhibitori apiksaban omilining metabolizmi, farmakokinetikasi va farmakodinamikasi [J]. Tromboz va tromboliz jurnali, 2010, 29 (1): 70-80.
He K, Luettgen JM, Zhang D va boshq. Klinikgacha farmakokinetikasi va apiksaban farmakodinamikasi, kuchli va selektiv omil Xa inhibitori [J]. Evropa dori metabolizmi va farmakokinetikasi jurnali, 2011, 36 (3): 129-139.

Apixaban inson va quyonlarda mos ravishda Ki qiymatlari 0,08 nM va 0,17 nM bo'lgan Xa faktorining juda selektiv va qaytaruvchan inhibitori hisoblanadi [1].

X omil, shuningdek, Stuart – Prover faktori nomi bilan ham tanilgan, koagulyatsion kaskad fermenti. X omil gidroliz orqali Xa omilga ikkala IX omil tomonidan faollashadi. Xa faktori - bu qonning koagulyatsion fakti - trombokinazning faollashtirilgan shakli va Xa inhibitori antikoagulyatsiya uchun alternativ usulni taklif qilishi mumkin. To'g'ridan-to'g'ri Xa inhibitörleri mashhur antikoagulyantlardir [2].

In vitro: Apixabanhas Xa faktorida yuqori darajada kuch, selektivlik va samaradorlikni ko'rsatdi, bu 0,08 nM va 0,17 nM bo'lgan inson omili uchun Xa va quyon omillari Xa uchun [1]. Apixaban oddiy odam plazmasining pıhtılaşma vaqtini konsentratsiyasi (EC2x) 3.6, 0.37, 7.4 va 0.4 mM ni uzaytirdi, bu protrombin vaqtini (PT), modifikatsiyalangan protrombin vaqtini (mPT) ikki baravar oshirish uchun talab qilinadi, tromboplastinning qisman faollashtirilgan vaqtini ( APTT) va HepTest. Bundan tashqari, Apixaban odam va quyon plazmasida eng yuqori quvvatni ko'rsatdi, ammo PT va APTT tahlillarida kalamush va it plazmasida kuch kam [3].

In vivo jonli ravishda: Apixaban itda juda kam klirens (Cl: 0,02 L kg-1h-1) va kam tarqalish hajmi (Vdss: 0,2 L / kg) bo'lgan ajoyib farmakokinetikani namoyish qildi. Bundan tashqari, Apixaban shuningdek T1 / 2 bilan 5,8 soatlik o'rtacha og'iz bioavailability (F: 58%) bilan o'rtacha yarim umrni ko'rsatdi [1]. Arteriovenous-shunt trombozi (AVST), venoz tromboz (VT) va elektr vositachiligidagi karotid arterial tromboz (ECAT) quyon modellarida Apixaban 2750 nM, 110 nM va 70 nM EC50 bilan antitrombotik effektlarni dozaga bog'liq ravishda hosil qildi [3 ]. Apixaban quyon ex vivo jonivorida 0,22 mkM bo'lgan IC50 bilan Xa omil faolligini sezilarli darajada inhibe qildi [4]. Shimpanzeda Apixaban shuningdek tarqalishining kichik hajmini (Vdss: 0,17 L kg-1), past tizimli klirensni (Cl: 0,018 L kg-1h-1) va yaxshi og'iz bioavailability (F: 59%) ni ko'rsatdi [5].

Adabiyotlar:
Pinto DJP, Orwat MJ, Koch S va boshq. 1- (4-metoksifenil) -7-okso-6- (4- (2-oksopiperidin-1-il) fenil) -4, 5, 6, 7-tetrahidro-1 H-pirazolo [3, 4- c] piridin-3-karboksamid (Apixaban, BMS-562247), Xa [J] qon ivish omilining juda kuchli, selektiv, samarali va og'iz orqali biologik mavjud bo'lgan inhibitori. Tibbiy kimyo jurnali, 2007, 50 (22): 5339-5356.
Sidhu P S. Antikoagulyant sifatida to'g'ridan-to'g'ri omil Xa inhibitörleri [J].
Vong PC, Crain EJ, Xin B va boshq. Apixaban, og'iz orqali, to'g'ridan-to'g'ri va yuqori darajada selektiv omil Xa inhibitori: in vitro, antitrombotik va antihemostatik tadqiqotlar [J]. Tromboz va gemostaz jurnali, 2008, 6 (5): 820-829.
Zhang D, He K, Raghavan N va boshq. Quyonlarda Xa inhibitori apiksaban omilining metabolizmi, farmakokinetikasi va farmakodinamikasi [J]. Tromboz va tromboliz jurnali, 2010, 29 (1): 70-80.
He K, Luettgen JM, Zhang D va boshq. Klinikgacha farmakokinetikasi va apiksaban farmakodinamikasi, kuchli va selektiv omil Xa inhibitori [J]. Evropa dori metabolizmi va farmakokinetikasi jurnali, 2011, 36 (3): 129-139.

Kimyoviy tuzilishi

Apixaban

SIFAT MENEJMENTI

Quality management1

Taklif 18 Tasdiqlangan sifat barqarorligini baholash loyihalari 4va 6 loyihalar tasdiqlanmoqda.

Quality management2

Rivojlangan xalqaro sifat menejmenti tizimi sotuvlar uchun mustahkam poydevor yaratdi.

Quality management3

Sifatni nazorat qilish sifatli va terapevtik ta'sirni ta'minlash uchun mahsulotning butun hayotiy davridan o'tadi. 

Quality management4

Professional tartibga solish bo'yicha mutaxassislar guruhi ariza berish va ro'yxatdan o'tish paytida sifat talablarini qo'llab-quvvatlaydi.

ISHLAB CHIQARISHNI BOSHQARISH

cpf5
cpf6

Korea Countec shisha idishga qadoqlash liniyasi

cpf7
cpf8

Tayvan CVC shisha qadoqlash liniyasi

cpf9
cpf10

Italiya CAM taxta qadoqlash liniyasi

cpf11

Nemis Fette siqish mashinasi

cpf12

Yaponiya Viswill planshet detektori

cpf14-1

DCS boshqaruv xonasi

HAMKOR

Xalqaro hamkorlik
International cooperation
Ichki hamkorlik
Domestic cooperation

  • Oldingi:
  • Keyingi:

  • Xabaringizni shu erga yozing va bizga yuboring

    Mahsulotlar toifalari