Fon

Agomelatin melatonin retseptorlari agonisti va MT1, MT2 va 5-HT2C uchun mos ravishda Ki qiymatlari 0,062nM va 0,268nM va IC50 qiymati 0,27mM bo'lgan serotonin 5-HT2C retseptorlari antagonistidir [1].

Agomelatin noyob antidepressant bo'lib, asosiy depressiv buzilishlarni (MDD) davolash uchun ishlab chiqilgan.Agomelatin 5-HT2C ga nisbatan selektivdir.U klonlangan inson 5-HT2A va 5-HT1A ga nisbatan past yaqinlikni ko'rsatadi.Melatonin retseptorlari uchun agomelatin mos ravishda 0,09nM va 0,263nM Ki qiymatlari bilan klonlangan inson MT1 va MT2 ga o'xshash yaqinlikni ko'rsatadi.In vivo tadqiqotlarda agomelatin 5-HT2C ning inhibitiv kirishini blokirovka qilish orqali dopamin va noradrenalin darajalarining oshishiga olib keladi.Bundan tashqari, agomelatinni qo'llash depressiyaning kalamush modelida sukroz iste'molining stressdan kelib chiqqan pasayishiga qarshi turadi.Bundan tashqari, agomelatin tashvishning kemiruvchilar modelida tashvishlanish samaradorligini kamaytiradi [1].

Adabiyotlar:
[1] Zupancic M, Guilleminault C. Agomelatine.CNS dorilari, 2006, 20 (12): 981-992.

Kimyoviy tuzilishi