Fon

AHU-377 gemikalsiy tuzi AHU-377 ning gemikalsiy tuzi shaklidir. Bu IC50 qiymati 5 nM [1] bo'lgan neprilizinning inhibitori.

AHU-377 va angiotensin II AT1 retseptorlari antagonisti valsartan 1:1 molyar nisbatda LCZ696 ni tashkil qiladi. LCZ696 angiotensin retseptorlari neprilizin inhibitori hisoblanadi. Bu qon bosimini pasaytiradi va yurak etishmovchiligini davolash uchun yangi dori bo'lishi mumkin. AHU-377 pro-preparat bo'lib, u etil efirning fermentativ parchalanishi orqali LBQ657 faol shakliga aylantirilishi mumkin. Xabar qilinishicha, AHU-377 (30 va 100 mg/kg, PO) DAHI-SS kalamushlarida dozaga bog'liq holda antihipertenziv ta'sir ko'rsatishi mumkin. Ammo DOCA-tuzli gipertenziv kalamushlarda u zaif pasayishni ko'rsatadi [2, 3].

Adabiyotlar:
[1] Ksander GM, Ghai RD, deJesus R, Diefenbacher CG, Yuan A, Berry C, Sakane Y, Trapani A. Dikarboksilik kislota dipeptid neytral endopeptidaza inhibitörleri. J Med Chem. 1995 yil 12 may; 38(10):1689-700.
[2] Voors AA, Dorhout B, van der Meer P. Yurak etishmovchiligini davolashda valsartan + AHU377 (LCZ696) ning potentsial roli. Giyohvand moddalarni tekshirish bo'yicha mutaxassis. 2013 yil avgust;22(8):1041-7.
[3] Laxminarayan G Hegde, Cecile Yu, Cheruvu Madhavi va boshqalar. Hajmiga bog'liq gipertenziyaning ikkita kalamush modelida kuchli neprilizin inhibitori bo'lgan AHU-377 ning qiyosiy samaradorligi. BMC Farmakologiyasi 2011, 11 (1-qo'shimcha): P33.

Kimyoviy tuzilishi