Fon

AHU-377 gemikalsiy tuzi AHU-377 ning hemikalsiy tuzi shaklidir.Bu IC50 qiymati 5 nM [1] bo'lgan neprilizinning inhibitori.

AHU-377 va angiotensin II AT1 retseptorlari antagonisti valsartan 1:1 molyar nisbatda LCZ696 ni tashkil qiladi.LCZ696 angiotensin retseptorlari neprilizin inhibitori hisoblanadi.Bu qon bosimini pasaytiradi va yurak etishmovchiligini davolash uchun yangi dori bo'lishi mumkin.AHU-377 pro-preparat bo'lib, u etil efirning fermentativ parchalanishi orqali LBQ657 faol shakliga aylantirilishi mumkin.Ma'lum qilinishicha, AHU-377 (30 va 100 mg/kg, PO) DAHI-SS kalamushlarida dozaga bog'liq holda antihipertenziv ta'sir ko'rsatishi mumkin.Ammo DOCA-tuzli gipertenziv kalamushlarda u zaif pasayishni ko'rsatadi [2, 3].

Adabiyotlar:
[1] Ksander GM, Ghai RD, deJesus R, Diefenbacher CG, Yuan A, Berry C, Sakane Y, Trapani A. Dikarboksilik kislota dipeptid neytral endopeptidaza inhibitörleri.J Med Chem.1995 yil 12 may;38(10):1689-700.
[2] Voors AA, Dorhout B, van der Meer P. Yurak etishmovchiligini davolashda valsartan + AHU377 (LCZ696) ning potentsial roli.Giyohvand moddalarni tekshirish bo'yicha mutaxassis.2013 yil avgust;22(8):1041-7.
[3] Laxminarayan G Hegde, Cecile Yu, Cheruvu Madhavi va boshqalar.Hajmiga bog'liq gipertenziyaning ikkita kalamush modelida kuchli neprilizin inhibitori AHU-377 ning qiyosiy samaradorligi.BMC Pharmacology 2011, 11 (Qo'shimcha 1): P33.

Kimyoviy tuzilishi