Fon

Talidomid sedativ dori, immunomodulyatsion vosita sifatida kiritilgan va ko'plab saraton kasalliklarining alomatlarini davolash uchun ham tekshiriladi. Talidomid E3 ubiquitin ligazasini inhibe qiladi.,Bu CRBN-DDB1-Cul4A kompleksidir.

Tavsif

Talidomid dastlab tinchlantiruvchi vosita sifatida targ'ib qilinadi, sereblonni (CRBN), kullin-4 E3 ubiquitin ligaza kompleksi CUL4-RBX1-DDB1 ning bir qismi bo'lib, Kd ga ega.∼250 nM va immunomodulyator, yallig'lanishga qarshi va angiogenik saratonga qarshi xususiyatlarga ega.

In Vitro

Talidomid dastlab sedativ sifatida targ'ib qilinadi, immunomodulyator, yallig'lanishga qarshi va angiogenik saratonga qarshi xususiyatlarga ega va Kd bilan cullin-4 E3 ubiquitin ligaza kompleksi CUL4-RBX1-DDB1 ning bir qismi bo'lgan sereblon (CRBN) ga mo'ljallangan.∼250 nM[1]. Talidomid (50μg/mL) PC9 va A549 hujayralarining ko'payishiga qarshi ikotinibning o'simtaga qarshi faolligini kuchaytiradi va bu ta'sir apoptoz va hujayra migratsiyasi bilan bog'liq. Bundan tashqari, talidomid va ikotinib PC9 hujayralarida EGFR va VEGF-R2 yo'llarini inhibe qiladi [3].

Talidomid (100 mg/kg, po) kollagen birikmasini inhibe qiladi, mRNK ifoda darajasini pasaytiradi.α-SMA va kollagen I va RILF sichqonlarida yallig'lanishga qarshi sitokinlarni sezilarli darajada kamaytiradi. Talidomid ROS ni bostirish va TGF-ni pasaytirish orqali RILFni engillashtiradi.β/Smad yo'li Nrf2 holatiga bog'liq[2]. Talidomid (200 mg/kg, po) ikotinib bilan birgalikda PC9 hujayralari bo'lgan yalang'och sichqonlarda o'simtaga qarshi sinergik ta'sir ko'rsatadi, o'simta o'sishini bostiradi va o'simta o'limini rag'batlantiradi [3].